Glimepiride (Amaril®)-3 세대 설 포닐 우레아

glimepiride (Amaril R) 회의에 대한보고 25 년 전, Tegernsee 회의에서“새로운 구강 당뇨병 치료제 HB419”에 관한 연구 및 클리닉 데이터에 근거한 보고서가 작성되었습니다.

25 년 전 Tegernsee 회의에서 연구 및 클리닉 데이터를 기반으로“새로운 경구 HB419 구강 당뇨병 약물”보고서가 작성되었습니다. 그때부터 오늘날까지 독일에서는 제 2 형 당뇨병 환자의 약 3 분의 2가 설 포닐 우레아 (주로 글리벤클라마이드)로 치료를받습니다. 약물의 치료 및 내약성에 대한 증가 된 요구 사항을 충족시키기 위해 개선 된 특성을 가진 새로운 설 포닐 우레아 대표자의 개발과 같은 추가 작업이 수행되었습니다. 결과적으로 glimepiride가 나타났습니다-3 세대 sulfonylurea. 심포지움 중 하나가이 약물과 관련된 전임상 및 임상 데이터를 제시했습니다..

glimepiride **의 임상 및 약리학 적 특성에 관한 보고서는 프랑크푸르트에서 온 독점적 인 Dr. B. Rosenkranz 박사에 의해 작성되었습니다. 다양한 연구에 따르면 건강한 대상체에서 얻은 약물의 약동학은 어떤 식 으로든 II 형 당뇨병 환자의 상황에 특징적인 것으로 나타났습니다. 글리 피피 리드는 최대 하이드 록시 및 카복시 메타 볼 라이트까지 완전히 대사된다. 인체의 첫 번째 대사 산물도 약리학 적 활동이 있습니다. 글리메피리드의 단일 및 다중 투여 후, 선형 유형의 약동학이 관찰된다. 혈청 내 약물의 최대 농도는 약 2.5 시간 후에 도달합니다. Glimepiride의 생체 이용률은 최대 100 %입니다. 정맥 투여 후 분포의 양은 대략 8.8 리터입니다. 혈장 단백질에 대한 결합 속도는 매우 높으며 99 % 이상에 달합니다. 정맥 내 투여 후, 48ml / 분의 비교적 낮은 클리어런스가 검출된다. 반감기는 약 5 ~ 8 시간입니다. 반복 투여 후 물질도 축적되지 않습니다..

  • 노인 환자에서 사용 가능

노인 환자와 간 기능이 손상된 환자 모두에서 glimepiride의 약동학은 변하지 않습니다. 제 2 형 당뇨병으로 고통받는 노인 환자 (65 세 이후)뿐만 아니라 젊은 환자 (65 세 이하)에서는 혈청 내 약물 농도 및 제거율과 관련하여 어떠한 차이도 발견되지 않았다. 신장 기능이 제한된 당뇨병 환자에서는 glimepiride가 다른 약물보다 빠르게 배설됩니다. 이 경우 약물의 누적은 등록되지 않았습니다. Rosencrantz에 따르면 제시된 연구 결과에 근거하여이 그룹의 환자는 1mg의 glimepiride로 시작하여 신중하게 적정해야합니다. 예상 한 바와 같이, 아세틸 살리실산은 단백질 화합물로부터 글리메피리드를 대체하지만, 아세틸 살리실산으로 치료를받는 환자가 글리메피리드를 복용하면 혈장 내 글리메피리드의 농도 (및 임상 효과)는 유리 물질의 빠른 제거로 인해 변하지 않습니다 (그림 1)..

그림 1. 아세틸 살리실산 (ASS)을 동시에 투여하지 않고 혈청 내 글리메피리드 및 대사 산물 M1의 농도.
혈당을 낮추는 활동은 증가하지 않습니다. 반대로, glimepiride 치료를받는 환자가 아세틸 살리실산을 복용하는 경우 glimepiride의 효과가 증가 할 수 있습니다.이 효과는 다른 설 포닐 우레아 경험에서도 알려져 있습니다..

추가 연구에서, 글리메피리드와 H2 길항제, 라미프릴 또는 와파린의 임상 적으로 유의 한 상호 작용은 관찰되지 않았다. 음식의 다른 구성은 glimepiride의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

생체 이용률, Cmax., Tmax. 바뀌지 않는다. 설 포닐 우레아의 작용에 대한 현대의 견해에 따르면, 베타 세포의 원형질막의 특정 수용체에 이들 물질의 결합으로 인해, ATP- 민감성 칼륨 채널이 차단된다. 원형질막이 탈분극된다. 전압 게이트 칼륨 채널의 후속 개방으로 인해, 세포 내부의 칼륨 농도가 증가하여 인슐린 분비를 자극합니다. 지금까지, 결합 친화력은 인슐린을 방출하여 생체 내에서 혈당 수준을 낮추는 것과 관련이 있다는 믿음이 있었다.

그림 2. 건강한 대상체에서 글리메피리드 (Amaril®), 글리벤클라마이드 및 위약을 투여 한 후 혈청 인슐린 수치 (n = 12)
프랑크푸르트의 D. Brocks 박사는 glimepiride의 작용 메커니즘에 대한 그러한 가정은 견딜 수 없다고 지적합니다. 다양한 연구에 따르면 글리메피리드는 글리벤클라마이드와 비교하여 혈당을 낮추는 것과 관련하여 더 빠르고 더 오래 활동하며 생체 내에서 2 ~ 3 배 더 강력한 활동을하는 것으로 나타났습니다. 그럼에도 불구하고, 더 적은 인슐린이 방출됩니다. 이것이 술 포닐 우레아의 다양한 분자 작용 기전에 기인 할 수있는 정도까지, 브록 스는 결합과 광 친화성에 대한 그의 연구에서 발견했다..

glimepiride는 glibenclamide보다 sulfonylurea 수용체와의 결합에 대한 친화력이 3 ~ 3 배 낮으며, 이는 주로 수용체와의 8–9 배 빠른 해리로 설명됩니다. Brox에 따르면, 분자 수준에서 확립 된이 특성은 임상 시험에서 관찰되는 글 리벤 클라 미드와 글리메피리드의 효과 사이의 차이를 크게 결정할 수 있습니다..

  • 임상 시험 결과

II 형 당뇨병 치료의 주요 목표는 탄수화물 대사를 정상화하는 것입니다. 프랑크푸르트의 E. Draeger 박사는 임상 연구에 따르면 glimepiride는 이전 사례와 비교하여이 경우 자체적으로 입증되었다고 말합니다. 이미 전임상 연구에서 글리메피리드가 도입되면 (2 세대 설 포닐 우레아와 비교할 때) 혈당 수준이 더 빠르고 더 낮은 복용량으로 감소합니다. 그럼에도 불구하고 glimepiride의 효과가 더 깁니다. 이러한 효과는 혈중 인슐린 수치가 낮을수록 달성됩니다..

글 리벤 클라 미드 (1.75mg / 일)와 비교하여 글리메피리드 (1.75mg / 일)는 인슐린 분비가 현저히 낮습니다 (그림 2). 이것은 당뇨병 관련 질병에 큰 관심이 있습니다..

  • 1 일 1 회 섭취량-저용량-효과적인 조치

한 이중 맹검 단면 연구에서, II 형 당뇨병 환자는 1 일 2 회 (10.5 mg / 일) 글 리벤 클라 미드 또는 1 일 1 회 (2 mg / 일) 글리메피리드를 투여 받았다. 상이한 용량에도 불구하고, 이들 물질 둘 다의 사용으로 동일한 대사 조절이 달성되었다. Glimepiride는 아침 식사 후 혈당을보다 효과적으로 감소시킵니다..

14 주간 지속 된 연구 중 하나에서, 최적의 glimepiride 복용량을 결정하는 문제가 연구되었습니다. 환자는 매일 1 ~ 8mg의 글리메피리드 또는 위약을 투여 받았다. 위약과 비교하여 1, 4 및 8 mg의 용량의 글리 피피 리드는 공복 혈당 및 당화 헤모글로빈 (HbA1c)을 유의하게 감소시켰다. 4 및 8 mg의 글리메피리드를 복용 할 때, 1 mg을 복용 할 때보 다 혈당 및 HbA1 수준이 더 효과적으로 감소했습니다. 4 및 8 mg의 용량 사이에는 차이가 발견되지 않았다 (도 3). Dräger는 복용량을 적정 할 때 1mg부터 시작할 것을 권장합니다. 일반적으로 가장 높은 복용량은 4mg입니다.

그림 3. 다양한 용량의 glimepiride (Amaril®)와 위약을 투여 한 후의 평균 공복 혈당

글 리벤 클라 미드와 대조적으로, 글리메피리드는 전체 투여 기간 동안 하루에 한 번만 투여되어야한다. 이것은 환자가 하루에 한 번 6mg 또는 하루에 두 번 3mg의 glimepiride를 복용 한 이중 맹검 연구에 의해 입증됩니다. 다른 치료를받은 두 그룹의 환자 모두에서 모든 제어 변수는 동일하게 유지되었습니다 (혈당, 인슐린, C- 펩티드) (그림 4). 모든 후속 임상 연구의 결과는 또한 하루에 한 번 약을 복용하는 것을 선호했습니다. 단일 복용량은 정권 준수에 더 유리한 조건을 제공하므로 더 나은 신진 대사가 조절되므로 다른 설 포닐 우레아와 비교하여 글리메피리드의 중요한 이점을 나타냅니다.

유럽과 미국의 의사가 수행 한 연구 과정에서, 가능한 저혈당 발병 빈도 인 glimepiride의 안전성 또한 임상 물질에 대해 연구되었습니다. 모든 결과는 글 리글리 클 아미드와 비교하여 글리메피리드로 치료하는 동안 저혈당이 현저히 덜 발생 함을 분명히 나타냈다. 생명을 위협하는 저혈당 상태는 아직 관찰되지 않았습니다..

그림 4. 하루에 단일 용량 (6 mg) 또는 이중 용량 (2x3 mg)의 글리메피리드 (Amaril®)를 사용한 혈액 내 포도당 농도

요약하면 Dräger는 현재의 glimepiride 복용량이 모든 경구 용 당뇨병 치료제 중에서 가장 작다는 점을 강조합니다. 이 약물의 장기적인 효과를 통해 하루에 한 번 복용하도록 지정할 수 있으므로 환자는 치료 요법을보다 명확하게 준수 할 수 있습니다. Glimepiride는 소위 인슐린 절약 경구 항 당뇨병 제입니다. 글리메피리드를 사용한 낮은 혈청 인슐린 및 C- 펩티드 수준에도 불구하고, 글리벤클라마이드와 동일한 혈당 수준의 효과적인 감소가 달성된다. 대부분의 환자에게는 하루에 1 ~ 4mg의 단일 용량으로 충분합니다..

다른 설 포닐 우레아와 비교하여 glimepiride는 많은 이점을 제공하며, 이는 II 형 당뇨병의 치료에서 상당한 진전을 설명합니다.

  • 신체 활동 및 glimepiride (Amaril®)

규칙적인 신체 활동은 II 형 당뇨병 환자의 건강 상태와 신진 대사에 유익한 영향을 미치기 때문에 당뇨병 치료에 매우 중요합니다. 그러나 저혈당 위험이 증가한다는 사실을 잊어서는 안됩니다. 신체 활동의 정도에 대한 술 포닐 우레아의 상호 작용의 의존성은 프랑크푸르트의 M. Herz 박사에 의해 조사되었다..

두 경우 모두 glibenclamide와 glimepiride의 효과의 차이는 신체 활동 (자전거 에르고 미터)과 결합되어 II 형 당뇨병 환자에서 얻은 데이터를 기반으로 한 다기관 이중 맹검 연구에 의해 입증됩니다. 두 가지 치료 조합을 사용할 때 혈당 수준이 더 빨리 감소했으며 관찰 기간이 끝날 때 신체 활동이없는 경우보다 혈당 수치가 낮아졌습니다. 혈청 내 C- 펩티드 및 인슐린의 농도를 특징으로하는 파라미터와 관련하여, 글리메피리드의 중요한 이점이 발견되었다 : 글리메피리드와 조합 될 때 글리 글 클라 마이드와의 신체적 활성의 조합과 대조적으로, 두 지표가 현저히 감소되어, 글리메피리드가 분화 된 인슐린 반응을 제한한다는 것을 의미한다 포도당 대사의 생리적 규범 조절에 더 가깝습니다. 이로부터 우리는 운동 중 및 글리메피리드의 영향을받은 후 글 리포 클로 마이드의 영향을받는 것보다 혈당이 발생하는 경향이 훨씬 적다는 결론을 내릴 수 있습니다. 고 인슐린 증의 결과 인 atherogenic 위험은 glibenclamide보다 glimepiride로 운동 할 때 분명히 현저히 낮습니다..

  • Glimepiride (Amaril®)-이중 작용

의료 실무에 설 포닐 우레아가 도입 된 이래로 혈당 수치를 낮추는 것이 인슐린 분비를 자극하는 데에만 이러한 물질의 효과에 기초하는지 또는 췌장 외의 효과가 추가 역할을하는지 여부를 결정하기위한 활발한 논의가있었습니다. 이 경우 인슐린 분비가 시작되면 프랑크푸르트의 Dr. G. Mueller가 강조한 것처럼 평균 인슐린 분비와 혈당의 평균 감소 사이의 비율은 항상 일정해야합니다. 공복에 대한 개에 대한 연구는 다음과 같은 결과를 산출했다 : 글 리벤 클라 미드 또는 글리메피리드의 단일 정맥 내 또는 경구 투여 후, 글리 메 클리드가 사용될 때보 다 글 리벤 클라 미드가 사용될 때 더 많은 인슐린이 방출된다. 글리메피리드의 도입과 동일한 혈당 수준의 감소율에서, 이들 연구에 따르면, 혈청 중의 인슐린 수준은 상당히 낮았다. glimepiride는 베타 세포에 대한 작용 외에도 혈당 수준을 낮추는 데 증가 된 말초 인슐린 비 의존적 활성을 나타냅니다. 분자 수준에서이 현상에 대한 설명은 말초 조직에서 포도당 이용의 직접적인 자극 일 수 있습니다. Glimepiride는 포스 포 리파제 C를 활성화시켜 글리코겐과 지방의 합성을 자극하고 원형질막에서 포도당을 운반하는 분자의 수를 증가시키는 데 중요한 역할을합니다..

  • glimepiride (Amaril®)가 심장 근육 세포의 포도당 수송에 직접적인 영향

glimepiride를 사용할 때 심장 근육 세포의 포도당 섭취는 심장에 보호 효과를 줄 수 있습니다.

뒤셀도르프의 J. Eckel 교수는 glimepiride가 심장의 포도당 수송에 미치는 직접적인 영향의 정도를 연구했습니다. 그는 혈청이없는 상태에서 성숙한 심근 세포의 1 차 배양액을 키우고 20 시간 동안 glimepiride를 주입 한 다음 deoxyglucose의 흡수 수준을 결정했습니다. 글리메피리드의 첨가로, 심장 근육의 세포에 의한 포도당 흡수의 현저한 증가가 관찰되었으며, 이는 농도에 직접적으로 의존한다.

  • 심혈관 질환이 동반되는 경우 glimepiride (Amaril®) 사용의 주요 이점

최근의 연구에 따르면 심근과 혈관의 평활근 세포에는 ATP에 민감한 칼륨 채널이 있습니다. 시험 관내 연구에 따르면 설 포닐 우레아는 칼륨 채널과 상호 작용하며, 어떤 경우에는 전위가 감소합니다. 동물 실험에 따르면 설 포닐 우레아는 허혈성 사건의 임상 과정을 변화시키는 것으로 나타났습니다. 생리 조건에서 심장의 칼륨 채널이 닫힙니다. 저산소증 및 / 또는 허혈의 경우 ATP의 농도가 감소하고 칼륨 채널이 열립니다. 칼륨 이온의 제거로 인해 세포막의 과분극이 시작됩니다. 활동 전위가 단축되고 심근 세포의 수축 진폭이 감소합니다. Nijmvegen (네덜란드)의 P. Smits 박사에 따르면 칼륨 채널의 발견은 허혈 및 재관류 장애로부터 심근을 보호하는 데 중요한 역할을합니다. 글리벤클라마이드는 제 2 형 당뇨병이 심혈관 질환 발병의 첫 번째 위험 요소라는 사실을 고려할 때 적어도 동물 모델에서 바람직하지 않은 영향으로이 생리 반응을 차단할 수 있습니다.

이 경우 glimepiride가 이전 모델, 예를 들어 glibenclamide와 비교하여 상당한 이점을 가지고 있다는 사실은 동물, 시험관 내 및 건강한 대상체에 대한 실험에 의해 나타납니다. Glimepiride는 심혈 관계 세포 구조의 ATP- 민감성 칼륨 채널에 대해 상당히 약한 친화력을 보여줍니다. 당연히, 실험 연구의 결과는 아직 임상 연구에 의해 확인되지 않았습니다..

설명 된 장점으로 인해 glimepiride는 3 세대 설 포닐 우레아로 간주 될 수 있습니다..

Fortschr 매거진의 자료를 기반으로합니다. 메드 114. Jg. (1996), Nr. 25. 가브리엘라 슈워츠, 뮌헨.

* "Glimepiride-3 세대 설 포닐 우레아-전임상 및 임상 데이터." 심포지엄 1995 년 11 월 17 일, 프랑크푸르트 Hoechst
** 상표 : AMARIL®, Hoechst AG, 프랑크푸르트

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글리 피피 리드 *

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활성 물질 설명 Glimepiride * / Glimepiride *.

화학식 : C24H34N4O5S, 화학 이름 : 3- 에틸 -2,5- 디 하이드로 -4- 메틸 -N- [2- [4-[[[[(4- 메틸 사이클로 헥실) 아미노] 카보 닐] 아미노] 설 포닐] 페닐] 에틸] -2- 옥소 -1H- 피롤 -1- 카르 복스 아미드.
약리학 그룹 : 신진 대사 / 저혈당 합성 및 기타 작용제.
약리 작용 : 저혈당.

약리학 적 특성

Glimepiride는 췌장의 베타 세포에 의한 인슐린의 방출 및 방출을 자극하고 공복 인슐린 / C- 펩티드의 증가없이 고혈당을 감소 시키며 식후 인슐린 / C- 펩티드 반응을 개선합니다. 글리 피피 리드는 말초 조직 인슐린 감수성을 증가시킨다. 2 ~ 3 시간 후 글리메피리드의 저혈당 효과는 최대가되고 하루 이상 지속되며 2 주 이내에 안정화됩니다. 글리코 실화 헤모글로빈 및 포도당의 함량은 복용량에 따라 다릅니다 (하루에 1 ~ 4mg 사용시). 일부 환자, 특히 공복시 포도당 농도가 높은 환자의 경우 6mg의 용량으로 효과가 달성됩니다. Glimepiride는 신경, 신장 및 망막 병증의 발생 가능성을 감소시킵니다. 비만 환자에서 glimepiride를 함께 사용하면 인슐린 용량을 38 % 줄일 수 있습니다.

동물 연구에서 최기형성, 발암 성, 변이원성 영향, 글리메피리드 생식력에 대한 영향은 발견되지 않았습니다..

경구 복용시, glimepiride는 위장관에 완전히 흡수됩니다. 최대 농도는 2-3 시간 내에 달성됩니다. 글리메피리드의 총 제거율은 47.8 ml / 분이고, 분배 부피는 113 ml / kg (8.8 l)이며, 혈장 단백질에 대한 글리 메피 라이드 결합은 100 %에 근접한다. 간에서 glimepiride는 cyclohexylhydroxymethyl 유도체 (cytochrome P450 IIC9의 참여)로 거의 완전히 산화되어 glimepiride의 약리학 적 활성의 33 %를 가지며 카르 복실 대사 산물 (비활성)에 대한 추가 (몇 가지 또는 하나의 cytosolic 효소의 참여)가 있습니다. glimepiride의 반감기는 5 ~ 8 시간입니다. 누적하지 않습니다. Glimepiride는 주로 대변 (40 %)과 소변 (60 %)을 가진 대사 산물의 형태로 배설됩니다.

적응증

제 2 형 당뇨병.

글리메피리드의 투여 및 투여

Glimepiride는 첫 번째 풍성한 식사 전 (일반적으로 아침 식사 전에) 한 번 충분한 양의 액체로 씻어 내립니다. 최초 일일 복용량은 1-2mg이며, 2-6 주에 걸쳐 4-6mg으로 점진적으로 복용량이 증가 할 수 있습니다. 글리메피리드의 일일 최대 복용량은 6mg입니다. 신부전 환자의 경우 점진적 적정을 통해 1mg의 초기 용량을 권장합니다.

글리메피리드의 수용은 운동과식이가 혈중 포도당 농도를 정상화하지 않을 때 시작됩니다. 치료 시작시 복용량을 결정할 때 4 시간마다 공복 포도당 수준을 결정하는 것이 좋습니다. 그런 다음 매일 소변에서 공복시 포도당과 포도당 수준을 조절하여 3-6 개월마다 글리코 실화 된 헤모글로빈을 측정해야합니다. 약화 효과 또는 불충분 한 효과로 인슐린과의 병용을 권장합니다. glimepiride를 지속적으로 사용하면 외상, 열, 수술, 전염병 (인슐린의 임시 투여가 필요함)과 같은 다양한 스트레스 하에서 고혈당증이 발생할 수 있습니다. 뇌하수체, 간 또는 부신 기능 부전으로 고혈압과 약화 환자에서 저혈당 발생 위험이 높습니다. 저혈당의 위험은 알코올, 음식의 칼로리 부족, 식사 건너 뛰기, 장기간의 무거운 육체 노동으로 인해 증가합니다. 차량 운전자 및 직업이 집중된 사람들과 작업 할 때는 glimepiride를주의해서 사용하십시오.

금기 사항

과민증, 당뇨병 성 케톤 산증, 제 1 형 당뇨병, 당뇨병 성 혼수 상태 및 프리 코마, 백혈구 감소증, 신장 및 / 또는 간 중증 기능 장애, 모유 수유, 임신.

응용 프로그램 제한

환자를 인슐린 치료로 옮겨야하는 상태 : 중증 다발성 외상, 광범위한 화상, 주요 외과 개입, 발열 증후군, 위장관에서 약물 및 음식의 흡수 장애 (장 마비, 장 폐쇄 포함), 부신 기능 부전, 알코올 중독, 병리 갑상선, 갑상선 중독증 또는 갑상선 기능 항진증.

임신과 수유

glimepiride의 사용은 임신 중에 금기입니다. 임신이 발생하면 환자는 가능한 빨리 인슐린 요법으로 옮겨야합니다. glimepiride 요법 중에는 모유 수유를 중단해야합니다..

glimepiride의 부작용

혈액 및 순환계 : 혈압, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 과립구 감소증, 적혈구 감소증, 무과립구증, 범 혈구 감소증, 재생 불량 및 용혈성 빈혈 감소;
감각 기관 및 신경계 : 두통, 현기증, 일시적 시각 장애;
소화 시스템 : 메스꺼움, 복통, 구토, 설사, 상복부 부위의 무거움, 간내 담즙 정체;
대사 : 저혈당증;
기타 : 증가 된 트랜스 아미나 제, 피부 알레르기 반응, 저 나트륨 혈증, 후기 피부 포르피린증, 호흡 곤란, 무력증, 간염, 감광성, 알레르기 성 혈관염.

glimepiride와 다른 물질의 상호 작용

저혈당증은 비 스테로이드 성 항염증제 및 혈장 단백질 (클로람페니콜, 설폰 아미드, 프로 베네 시드, 쿠마린), 인슐린, 모노 아민 산화 효소 억제제, 베타-아드 레노 블로커, 알로 퓨린 올, 미코 나졸, 항산화 제, 항염증제, (비경 구적으로 고용량으로 투여되는 경우), 단백 동화 스테로이드, 살리 실 레이트, 남성 성 호르몬, 테트라 사이클린, 트리 포스 파 미드, 트리 토크 발린. 코르티코 스테로이드, 티아 지드 이뇨제, 페 노티 아진, 에스트로겐, 갑상선 호르몬, 경구 피임약, 니코틴산, 페니토인, 교감 신경제, 바르비 투르 산염, 이소니아지드, 아세트 아졸 아미드, 완하제에 의해 글리메피리드의 효과가 약화됩니다 (고혈당증에 의해 유발 됨). 알코올은 글리메피리드의 저혈당 활성을 약화시키고 향상시킬 수 있습니다. Glimepiride는 와파린으로 인한 저 응고를 약간 줄입니다. 프로프라놀롤은 글리메피리드의 농도-시간 곡선, 최대 농도 및 반감기 (약 20 %) 아래 면적을 증가시킵니다. 재조합 알파 인터페론은 갑상선 기능 장애의 가능성을 증가시킵니다.

과다 복용

glimepiride의 과다 복용으로 저혈당증이 최대 혼수 상태까지 발생합니다. 치료 : 50 % 포도당 용액을 일시 정맥 주사 한 후 10 % 포도당 용액을 주입합니다. 환자가 의식이 있으면 뜨겁고 달콤한 음료를 권장합니다. 우리는 중요한 기능, 혈당 수준 (5.5 mmol / l 수준), 적어도 1-2 일 (저혈당의 반복 에피소드가 발생할 가능성이 있기 때문에)의 지속적인 모니터링 및 유지 관리가 필요합니다..

활성 성분 glimepiride의 상호

아마릴 ®
글 레마 즈 ®
글 레마 노
글리 피피 리드
글리메피리드 테바
글로 덱스
Diamerid®
메 글리 미드

복합 약물 :
글리메피리드 + 메트포르민 : Amaril® M.

Glempid® (3mg)

사용 설명서

  • 러시아인
  • қазақша

상표명

글렘 피드 

국제 비 독점 이름

투약 형태

정제 2mg, 3mg, 4mg, 6mg

구조

한 태블릿에

활성 물질-글리메피리드 2mg, 3mg, 4mg 또는 6mg,

부형제 : 락토스 일 수화물, 전분 글리콜 산 나트륨 (A 형), 미정 질 셀룰로오스, 포비돈 K-30, 스테아르 산 마그네슘,

2mg 정제 : 철 (III) 옥사이드 옐로우 (E172), 인디고 카민 (E132)

3mg 정제 : 산화철 (III) 황색 (E172)

4mg 정제 : 인디고 카민 (E132)

6mg 정제 : 노란색“Sunny sunset”(Е110)

기술

양쪽에 위험이있는 장방형 정제 (녹색, 2mg 용량).

옅은 노란색의 장방형 정제 (양쪽에 위험이 있음) (3mg 용량).

양쪽에 위험이있는 장방형 정제 (청색) (4mg 용량).

직사각형의 연한 주황색, 양면에 위험이 있음 (6mg 용량).

약물 치료 그룹

경구 투여 용 설탕 저하제. 설 포닐 우레아의 유도체. 글리 피피 리드.

ATX 코드 A10BB12

약리학 적 특성

약동학

4mg의 일일 용량으로 약물을 반복적으로 경구 투여하면, 약 2.5 시간 (평균 0.3μg / ml) 후에 혈장 (Cmax)의 최대 농도에 도달합니다. 선량과 Cmax 사이, 선량과 AUC 사이에는 선형 관계가 있습니다 (농도-시간 곡선 하의 면적). Glimepiride는 경구 투여 후 절대 생체 이용률을 갖습니다. 식이는 흡수에 큰 영향을 미치지 않지만 속도는 약간 감소합니다. 글리 피피 리드는 알부민 분포 부피와 거의 동일한 분포 부피 (약 8.8 L), 혈장 단백질 (99 % 초과)에 대한 높은 결합도 및 낮은 클리어런스 (약 48 ml / 분)를 특징으로한다. Glimepiride는 태반 장벽을 가로 질러 혈액 뇌 장벽을 제대로 통과하지 못합니다. Glimepiride는 시토크롬 CYP2C9 시스템의 효소를 포함하는 산화 적 생체 변형에 의해 완전히 대사됩니다. 간에서 글리메피리드의 대사의 결과로 형성되고 소변 및 대변에서 발견되는 2 개의 대사 산물은 사이클로 헥실 하이드 록실 메틸화 유도체 및 글리메피리드의 카르 복 실화 유도체이다.

반복 섭취 후 평균 반감기는 5-8 시간입니다. 고용량으로 약물을 복용 한 후에 더 높은 생물학적 반감기가 나타납니다. 방사성 핵종으로 표지 된 글로 메피 리드의 단일 경구 투여 후, 방사성 표지의 58 %가 소변에서 발견되었고, 대변에서 35 %가 발견되었다. 소변에서 변하지 않은 활성 물질이 감지되지 않았습니다. 글리메피리드의 히드 록 실화 및 카르 복 실화 대사 산물의 반감기는 각각 3-6 시간 및 5-6 시간이다. 누적 증거가 없습니다. 약동학 적 파라미터는 성별 및 연령대가 다른 환자에서 유사하다. 신장 기능이 손상된 환자 (크레아티닌 제거율이 낮음)에서, 글리메피리드의 제거율을 높이고 혈장의 평균 농도가 감소하는 경향이 있었으며, 아마도 단백질 결합 감소로 인한 제거가 가속화 되었기 때문일 것입니다. 소변으로 대사 산물 둘 다에서 배설됩니다. 이러한 환자는 약물 누적 위험이 없습니다..

약력학

Glempid는 혈당을 낮추는 구강 설 포닐 우레아 유도체입니다. 췌장의 β- 세포에서 인슐린의 분비 및 방출을 자극합니다. 다른 설 포닐 우레아 유도체와 마찬가지로,이 효과는 포도당의 생리적 자극에 대한 췌장 β- 세포의 민감성을 증가시키는 것에 기초한다. 설 포닐 우레아 유도체는 췌장 β- 세포의 세포질 막에 위치한 ATP- 의존성 칼륨 채널을 닫음으로써 인슐린 분비를 조절한다. 칼륨 채널의 폐쇄는 β- 세포의 탈분극을 일으켜 칼슘 채널의 개방에 기여하고 칼슘의 세포로의 흐름을 증가시킵니다. 이것은 엑소 사이토 시스에 의한 인슐린의 방출로 이어진다. 글리 피피 리드는 ATP- 의존성 칼륨 채널과 관련된 β- 세포 막 단백질에 결합하고; 결합은 높은 환율을 특징으로하지만, 전통적인 설 포닐 우레아 유도체의 일반적인 결합 부위와는 상이하다.

또한, 약물은 췌장 외 효과를 가지며, 이는 말초 조직의 인슐린에 대한 감수성의 증가 및간에 의한 인슐린 흡수의 감소를 포함합니다. Glimepiride는 수송 단백질의 양과 활성을 매우 빠르게 증가시켜 말초 조직에 의한 포도당 섭취를 증가시킵니다. 글리 피피 리드는 글리코 실 포스파티딜 이노시톨-특이 적 포스 포 리파제 C의 활성을 증가 시키며, 이로 인해 지방 생성 및 글리코 생성이 단리 된 지방 및 근육 세포에서 상관 될 수있다. Glimepiride는 과당 -2,6- 비스 인산의 세포 내 농도를 증가시켜 간에서 포도당 생성을 억제하여 글루코 네오 제네시스를 억제합니다.

Glempid를 복용 한 후 신체 활동이 급격히 증가하면서 인슐린 분비를 줄이는 생리 학적 반응이 지속됩니다. 약물의 효과는 투여 후 30 분 동안 또는 식사 직전에 대략 동일하다. 당뇨병 환자의 경우 하루에 한 번 복용하면 24 시간 이내에 대사 과정을 효과적으로 관리 할 수 ​​있습니다..

사용 표시

- 식이 요법의 비 효율성 및 신체 활동의 경우 2 형 진성 당뇨병

복용량 및 관리

약물은 의사가 처방 한대로 엄격하게 사용됩니다.!

복용량은 혈액과 소변에서 포도당을 정기적으로 모니터링 한 결과에 따라 개별적으로 설정됩니다..

정제는 충분히 섭취하고 충분한 양의 액체로 씻어 내야합니다. 일일 복용량은 일반적으로 풍성한 아침 식사 전 또는 아침 식사 중 또는 그러한 아침 식사가없는 경우 첫 번째 주요 일일 식사 직전 또는 그러한 식사 중 1 회 복용량으로 처방됩니다. 더 높은 용량의 후속 투여로 약물을 건너 뛰면 안됩니다..

최초 일일 복용량은 1mg입니다. 이 용량으로 원하는 포도당 수준의 감소를 달성 할 수 있으면 유지 요법에 사용해야합니다..

필요한 경우, 일일 복용량은 혈당 수준의 통제하에 하루 1-2 주 간격으로 점차적으로 2mg, 3mg 또는 4mg의 Glempid로 증가 될 수 있습니다. Glempid를 하루 4mg 이상 복용하면 예외적 인 경우에만 치료 결과가 향상됩니다..

일일 최대 복용량은 하루 6mg입니다..

메트포르민과 조합하여 섬뜩한 사용

메트포르민을 복용하는 환자의 혈중 포도당 농도가 불충분하게 안정화되면 Glempid와 병용 요법이 시작될 수 있습니다. 메트포르민의 용량을 동일한 수준으로 유지하면서, 글램 피드로 치료하는 것은 최소 용량으로 시작한 다음, 원하는 혈당 조절 수준에 따라 최대 일일 용량까지 점차적으로 증가합니다. 병용 요법은 면밀한 의료 감독하에 시작해야합니다..

인슐린과 함께 섬뜩한 사용

최대 용량의 Glempid를 복용하여 혈액 내 포도당 농도의 정상화를 달성 할 수없는 경우, Glempid와 인슐린의 조합이 가능합니다. Glempid의 용량을 동일한 수준으로 유지하면서, 인슐린 치료는 최소 용량으로 시작하여 혈액 내 포도당 농도의 제어하에 인슐린 용량이 점진적으로 증가 할 수 있습니다. 병용 치료에는 의무적 인 의료 감독이 필요합니다.

치료 과정에서 인슐린 감수성이 증가하여 포도당 조절이 개선됨에 따라 글램 피드의 필요성이 줄어들 수 있습니다. 저혈당증의 발병을 피하기 위해 약물의 복용량을 적시에 줄이거 나 취소해야합니다. 또한 체중의 변화 나 환자의 생활 양식의 변화뿐만 아니라 저혈당 또는 고혈당증의 발병에 기여하는 다른 요인이 나타나는 경우에도 용량 조정을 수행해야합니다..

다른 경구 저혈당 제에서 Glempid로 이전

Glempid로 전환 할 때, 사용 된 용량과 이전 저혈당 제의 효과 지속 시간을 고려해야합니다. 경우에 따라, 특히 반감기가 긴 저혈당 약물 (예 : 클로로 프로 파 미드)을 복용하는 경우, 효과의 합산으로 인한 저혈당 반응이 발생할 위험을 피하기 위해 일시적으로 (며칠 이내에) 치료를 중단해야 할 수도 있습니다. Glempid의 권장 초기 용량은 1 일 1 회입니다. 글램 피드에 대한 반응이 주어지면 위에서 설명한 것처럼 복용량을 점차적으로 증가시킬 수 있습니다.

인슐린에서 Glampid로 옮기기

예외적으로, 인슐린을 투여받은 제 2 형 당뇨병 환자는 면밀한 의료 감독하에 글램 피드로 전이 될 수 있습니다.

Glimepiride : 정제 사용 지침

Glimepiride Canon-설 포닐 우레아 그룹의 일부인 저혈당 효과가있는 약물.

Glimepiride는 특별한 저탄수화물식이 요법을 준수하고 신체 활동이 증가하여 혈당을 조절할 수없는 경우 두 번째 유형의 당뇨병으로 치료를 시작하는 것이 좋습니다..

방출의 구성과 형태

글리메피리드 정제 (1 개) 글리 메피 라이드로 대표되는 1 mg, 2 mg, 3 mg 또는 4 mg의 주성분을 함유한다. 또한 존재 :

  • 폴리 소르 베이트
  • 스테아르 산 마그네슘
  • 옥수수 전분
  • 포비돈
  • 나트륨 카르복시 메틸 전분
  • 활석
  • 유당 일 수화물
  • 만니톨.

환약 Glimepiride (및 Pharmproekt의 유사 약물), 평평한 원통형, 분홍빛, 연 황색, 녹색, 청색의 위험이 있습니다. 팩에는 30 개의 탭이 있습니다.

치유 속성

레이더에 따르면, 약물의 상호 및 비 독점 국제 이름 (INN)은 동일합니다.

Glimepiride Canon은 췌장에 위치한 β- 세포에서 직접 분비 및 후속 인슐린 방출에 자극 효과가 있습니다. Glimepiride 약물의 작용 메커니즘은 포도당에 대한 β- 세포의 민감성을 증가시키는 데 기반합니다. 이것은 예를 들어 설 포우 레아 유도체를 기반으로 한 다른 약물에 노출되었을 때보 다 인슐린 분비가 적어 저혈당 가능성을 감소시킵니다..

이와 함께 활성 물질은 췌장 외 특성을 나타냅니다-자연 인슐린의 영향에 대한 말초 조직의 감도가 향상되고 간 세포의 흡수 정도가 감소합니다. 간 조직에서 포도당 생성을 억제합니다. 글리메피리드의 영향으로 사이클로 옥시 게 나아 제가 억제되고, 아라키돈 산이 트롬 복산 A2로 직접 변환되는 속도가 느려져 혈소판 응집을 촉진합니다 (혈소판 효과가 나타남)..

Glimepiride는 지방 과산화의 현저한 감소가 기록되어 말론 디 알데히드의 속도를 감소시킬뿐만 아니라 지질 수준을 정상화 할 수 있으며, 이는 약물의 항-사멸 특성을 특징으로한다. 정제의 활성 성분은 2 형 당뇨병으로 고통받는 사람들에게 전형적인 산화 스트레스의 증상을 감소시킵니다.

4mg의 용량으로 약물을 정기적으로 사용하면 약을 복용 한 후 2.5 시간 동안 가장 높은 농도의 글리메피리드가 관찰됩니다. 약물의 경구 투여의 경우 생체 이용률은 100 %입니다. 정제를 섭취하는 동안 음식을 섭취해도 위장 점막에 의한 활성 물질의 흡수 속도가 크게 느려지지 않습니다. 혈장 단백질과의 커뮤니케이션은 99 %입니다.

글리메피리드의 대사 변형은 간 세포에서 일어난다. 제거 과정은 신장 시스템의 참여로 더 크게 발생하며, 대사 산물의 잔여량이 배설물에서 배설됩니다..

저혈당 약의 활성 물질은 모유로 전달되어 태반 장벽을 통과하지만 혈액 뇌 장벽을 통해 약간 침투합니다. 반감기는 5-8 시간입니다.

심각한 간 병리로 고통받는 개인의 경우, 알약의 주요 성분의 클리어런스를 높이고 혈액의 일일 평균 농도를 낮추는 경향이 있습니다. 이것은 글리메피리드 대사 산물의 빠른 배설로 인해 발생할 수 있습니다. 이 환자 그룹의 경우 신체에 약물이 축적 될 위험이 없습니다.

Glimepiride : 완전한 사용 지침

약물의 복용량은 혈액 및 소변의 설탕 수준에 따라 선택됩니다.

약물은 의도 된 식사 직전 또는 직후 (바람직하게는 아침에) 섭취해야합니다. 이 요법 덕분에 메스꺼움, 복부 불편 함과 같은 부정적인 증상의 위험을 크게 줄일 수 있습니다.

일일 복용량 1mg으로 저혈당 약물 치료를 시작하는 것이 좋습니다. 결과적으로 분석 결과에 따라 약물 복용량의 변화가 가능합니다 (하루에 2-4mg). glimepiride의 복용량 증가율이 7-14 일 동안 1mg을 초과해서는 안된다는 점에 주목할 가치가 있습니다. 저혈당 약물의 최고 복용량-6 mg.

내분비학 자의 엄격한 감독하에 항 당뇨병 요법을 제공해야합니다..

인슐린 또는 메트포르민을 동시에 사용하는 경우, 글리메피리드의 용량 감소가 필요할 수 있습니다. 앞으로 포도당 수치를 모니터링하여 증가시킬 수 있습니다..

초기 복용량을 복용 할 때 부작용이 발생하는 경우 즉시 당뇨병 치료를 마치고 의사와 상담해야합니다.

다른 저혈당 약물로부터의 전환은 의사의 감독하에주의해서 수행해야합니다.

금기 사항 및 예방 조치

Glimepiride Canon은 다음 제품과 함께 사용하지 않는 것이 좋습니다.

  • 주요 성분 또는 추가 물질에 대한 알레르기 징후
  • 당뇨병 성 케톤 산증의 징후
  • 임신, GV
  • 환자가 당뇨병 성 혼수 상태 또는 프리 코마에 머무름
  • 간 및 신장 시스템의 심한 병리
  • 1 형 당뇨병.

극도의주의를 기울이면 내분비 시스템의 병리, 탄수화물 대사 장애가있는 경우 당뇨병 치료를 시작하는 것이 좋습니다..

스트레스가 많은 상태 (수술 후 기간, 전염병 과정)에서 환자를 인슐린으로 단기적으로 옮겨야합니다..

노인 환자의 저혈당 징후는 경미 할 수 있습니다.

당뇨병에 대한 보상 후, 세포의 인슐린 감수성이 증가하므로 약물 용량을 줄여야 할 수도 있습니다. 체중과 생활 양식을 변경할 때 또는 고혈당 및 저혈당 발생 가능성을 증가시키는 다른 요인에 노출 된 경우 용량 조정이 필요합니다..

다른 저혈당 약물에서 전환 할 때 치료 효과와 이전 치료 기간을 고려해야합니다. 부가 효과를 방지하기 위해 항 당뇨병 치료의 일시적 취소가 배제되지 않는다는 점은 주목할 가치가 있습니다..

저혈당 정제 복용 첫 주 동안 저혈당 가능성이 증가하므로 환자의 상태를 모니터링해야합니다. 저혈당의 발병을 유발하는 요인 중 하나는 다음과 같습니다.

  • 식이 요법과 신체 활동의 변화
  • 건너 뛰는 식사, 불규칙한 식사
  • 음주
  • 다른 약물의 접수.

다른 약물을 사용하지 않고 저혈당을 막을 수 있으며, 탄수화물 함량이 높은 음식을 섭취하기에 충분합니다..

항 당뇨병 치료의 전체 기간 동안 소변과 혈액에서 설탕을 정기적으로 모니터링해야하며 당화 헤모글로빈 수치를 조절해야합니다.

저혈당 제를 복용하는 동안 잠재적으로 위험한 작업을 삼가야합니다..

교차 약물 상호 작용

이러한 약물은 글리메피리드의 저혈당 효과를 향상시킵니다.

  • 알로 푸리 놀
  • 인슐린
  • 시클로 포스 파 미드
  • 신진 대사 스테로이드
  • 피 브레이트
  • 공원
  • 다른 저혈당 약물
  • 퀴 놀로 네
  • 설핀 피라 존
  • 미코 나졸
  • ACE 억제제, MAO
  • 쿠마린 유도체
  • 안드로겐 함유 제제
  • 살리 실 레이트
  • 플루옥세틴
  • 테트라 사이클린 약물
  • 옥시 펜 부타 존
  • 프로 베네 시드
  • 펜 톡시 필린
  • 설폰 아미드
  • 구아 네티 딘
  • disopyramids의
  • 아자 프로 파존
  • 페닐 부타 존
  • 클로람페니콜
  • 펜플루라민
  • 이소 포스 파 미드
  • 페니 라미 돌.

이러한 약물은 저혈당 효과를 크게 줄입니다.

  • 일부 이뇨제
  • 디아 조 옥사이드
  • 에피네프린
  • 페니토인
  • 에스트로겐 및 프로 게 스토 겐 기반 의약품
  • 페 노티 아진
  • 갑상선 호르몬 약물
  • 리팜피신
  • 니코틴산
  • 이뇨제
  • 글루카곤
  • 야만인
  • 아세 타졸 아미드
  • 코르티코 스테로이드.

차단제 N을받을 때2 -히스타민 수용체, 라 페르 핀, 에탄올 기반 제제 및 클로니딘은 글리메피리드의 저혈당 효과의 급격한 증가 또는 감소가 가능합니다.

쿠마린 유도체를 동시에 사용하는 경우, 후자의 효과를 강화 시키거나 상당히 약화시킨다.

부작용 및 과다 복용

가격 : 99 ~ 341 루블.

항 당뇨병 치료 중에는 부정적인 반응이 나타날 수 있습니다.

  • CCC : 거의 드물게-혈압 감소, 적혈구 발생, 빈혈 (생식 및 용혈성 유형), 무과립구증, 백혈구 감소증 및 혈소판 감소증 및 범 혈구 감소증
  • 신진 대사 : 저혈당 징후의 출현
  • 감각 기관, NS : 시각 장애, 심한 현기증이있는 두통의 출현
  • 위장관 : 간내 담즙 정체 발생, 상복부 통증, 메스꺼움 및 구토, 복부 무거움
  • 다른 사람들 : 무력증, 간 트랜스 아미나 제의 활동 증가, 피부 알레르기 증상, 포르피린증의 발병, 드물게-감광성 징후, 호흡 곤란, 간염 발병, 알레르기 성 혈관염.

부작용이 심하게 나타나는 경우, glimepiride를 주치의가 선택하는 데 도움이되는 유사체로 교체해야합니다..

약물 과다 복용시 저혈당증이 발생합니다..

과다 복용시 환자에게 풍부한 음료 (단백 음료)를 제공해야하며 완하제를 복용해야합니다. 중증 저혈당증에서는 포도당 용액 (40 % 또는 50 %)의 도입이 필요할 것이며, 10 % 포도당 용액에 주입을 투여해야합니다. 환자의 상태를 모니터링하고 혈당 수준을 모니터링하는 증상 치료가 표시됩니다..

아날로그

Glimepiride의 유사체와 동의어를 검색 할 때 약물의 활성 성분뿐만 아니라 약물 작용 메커니즘에도주의를 기울일 가치가 있습니다..

마니 닐

베를린-케미 AG, 독일

95에서 195 루블까지의 가격.

Maninil은 설 포닐 우레아 그룹의 약물에 속하며 저혈당 효과를 나타냅니다. 활성 성분은 글리벤클라마이드입니다. 방출 형태 Maninil-정제.

장점 :

  • 저렴한 비용
  • 항 부정맥 및 심장 보호 효과가 있습니다
  • 장기간의 저혈당 작용이 특징입니다..

마이너스 :

  • 1 형 당뇨병에는 처방되지 않음
  • 미세 혈관 병증에 금기
  • 알레르기가 가능합니다.

글리 피피 리드

구조

Glimepiride 정제는 1, 2, 3, 4 또는 6 mg + 보조 물질의 복용량으로 생산됩니다 : 유당 일 수화물, 포비돈, 미세 결정질 셀룰로스, 전분 글리콜 레이트, 폴리 소르 베이트 80, 스테아르 산 마그네슘.

복용량에 따라 정제에는 염료가 추가로 포함됩니다.

  • 1 mg-적색 산화철;
  • 2 mg-인디고 카민 바니쉬 알루미늄 및 황색 산화철;
  • 3 mg-산화철 황색;
  • 4 mg-인디고 카민.

출시 양식

이 약은 폴리 염화 비닐 필름과 알루미늄 호일의 물집, 골판지 묶음의 물집에서 생산됩니다..

복용량에 따라 평평한 원통 모양의 정제, 채점, 모따기, 연분홍, 녹색, 노랑 또는 파랑.

약리 효과

약력학 및 약동학

Glimepiride는 설 포닐 우레아 그룹의 저혈당 물질입니다. 이 약물은 비 인슐린 의존성 당뇨병에 사용할 수 있습니다.

이 물질은 췌장의 베타 세포에서 인슐린 분비를 자극하여 작용합니다..

모든 설 포닐 우레아 제제는 췌장의 막에서 ATP- 의존성 칼륨 채널을 폐쇄하여 인슐린 분비 과정을 조절한다. 이 채널의 폐쇄로 인해, 베타 세포가 탈분극되고 칼슘 채널이 개방되고 인슐린이 방출된다. 글리메피리드는 베타 세포 막의 단백질에 빠르게 결합하지만, 다른 설 포닐 우레아 유도체 이외의 다른 채널을 통해 통신이 수행된다는 것이 주목할 만하다..

심장 myocytes의 ATP 종속 칼륨 채널의 봉쇄가 발생하지 않습니다.

활성 물질은 또한 췌장 효과가 없습니다. 여기에는 인슐린에 대한 말초 조직 (지방 및 근육)의 민감도 증가 및 간 세포에 의한 인슐린 활용 활동의 감소가 포함됩니다.

약물은 효소 글리코 실 포스파티딜 이노시톨-특이 적 포스 포 리파제 C의 활성을 증가시켜 저혈당 및 당 형성을 증가시킨다.

신체에 대한 약물의 영향 정도는 복용량에 달려 있습니다. 약물을 복용하는 동안 급성 신체 활동 중에 인슐린 생성을 감소시키는 반응이 지속됩니다..

이 약에는 산화 방지제, 항 혈소판 및 항 염증 작용이 있습니다..

먹는 것은 소화관에서 활성 물질을 흡수하는 과정에 영향을 미치지 않습니다. 약물의 생체 이용률은 100 %에 가깝습니다. 약을 복용 한 후 2.5 시간이 지나면 glimepiride가 혈액 내 최대 수치에 도달.

약물은 클리어런스 율이 낮고 혈장 단백질에 대한 결합 정도가 높습니다 (거의 99 %). 이 약물은 태반 장벽을 극복하고 혈액 뇌 장벽을 어느 정도 극복합니다..

반감기는 5 ~ 8 시간이며, 대량 복용 시이 지표는 약간 증가합니다.

약물은 СУР2С9 효소의 참여로 간에서 대사 반응을 겪습니다. 대사 물질의 약 60 %가 소변으로 배설되고 대변으로 약 30 %가 배설됩니다. 약은 몸에 축적되지 않습니다.

약동학 적 파라미터는 연령 또는 성별과 실질적으로 무관하다..

사용 표시

식이 요법, 운동 및 체중 감소가 충분히 효과적이지 않은 경우 Glimepiride는 II 형 당뇨병에 처방됩니다..

금기 사항

  • 임산부 및 수유부;
  • 구성 요소에 알레르기가 있습니다.
  • 당뇨병 성 케톤 산증이있는 사람;
  • 1 형 당뇨병;
  • 당뇨병 성 코마 및 프리 코마로;
  • 간이나 신장 기능이 심각한 환자.

부작용

임상 및 시판 후 연구에서 다음과 같은 부작용이 관찰되었습니다.

  • 피부 발진, 두드러기, 빛에 대한 민감성;
  • 메스꺼움, 설사, 복통, 구토;
  • 백혈구 감소증, 무과립구증, 혈소판 감소증, 용혈성 빈혈, 범 혈구 감소증 (반응은 일반적으로 약물 철수 후 발생 함);
  • 과민 반응, 호흡 곤란, 혈압 강하, 충격;
  • 담즙 정체, 황달, 간부전, 간염;
  • 저혈당증;
  • 혈중 나트륨 감소.

다음 부작용의 빈도는 알려져 있지 않습니다.

  • 간 효소 수준 증가;
  • 치료 첫 주에 시각 장애;
  • 설폰 아미드 및 설 포닐 우레아에 의한 교차 알레르기.

글리메피리드 사용 방법 (방법 및 복용량)

당뇨병의 성공적인 치료는 환자가식이 요법,식이 요법 및 신체 활동을 준수하는지 여부에 직접적으로 의존한다는 것을 기억해야합니다..

복용량은 혈액과 소변의 포도당 수준에 따라 다릅니다. 주치의가 지정.

Glimepiride 사용 지침

약은 식사 직전 또는 식사 중에 복용하는 것이 좋습니다 (아침 식사). 따라서 메스꺼움과 복부 불편의 가능성을 최소화 할 수 있습니다. 나누거나 씹지 않고 태블릿 전체를 삼키십시오..

일반적으로 약물 복용은 하루 1mg의 복용량으로 시작합니다. 또한, 분석에 따라, 투여 량은 하루에 2, 3 또는 4 mg으로 점차 증가된다. 7-14 일 동안 증가율은 1mg이어야합니다. 최대 일일 복용량은 6mg입니다..

병용 요법

이 유형의 치료는 의사의 권고와 감독하에 수행됩니다..

약물을 메트포르민 또는 인슐린과 병용 할 때, 글리메피리드도 저용량으로 시작해야합니다. 그런 다음 혈액 수에 따라 점진적으로 증가시킬 수도 있습니다..

하루에 1mg의 약물을 복용 할 때 부작용이 발생하면 약물 치료를 중단해야합니다.

다른 저혈당 제와 함께 글리메피리드로 전환

이러한 종류의 교체는 극도의주의와 의사의 감독하에 수행해야합니다..

약 (예 : Chlorpropamide)이 몸에 축적되는 경향이 있다면 Glimepiride를 복용하기 전에 며칠 동안 휴식을 취해야합니다.

과다 복용

약물의 과다 복용은 저혈당으로 이어질 수 있으며 12 시간에서 3 일까지 지속되며 때로는 완화 후에 다시 나타날 수 있습니다.

일반적으로 증상은 소화관에 약물을 흡수 한 후 하루 안에 나타납니다. 관찰 : 메스꺼움, 구토, 오른쪽 통증, 교반, 떨림, 시력 왜곡, 움직임 조정 장애, 혼수 상태, 졸음 및 경련.

치료법으로 구토 또는 위 세척을 유도하고 흡착제 (활성탄)와 독점 제 (황산나트륨)를 복용하는 것이 좋습니다. 때로는 환자의 입원, IV 포도당의 도입이 필요합니다. 다음으로 혈당 수치를 조절하십시오.

상호 작용

이 약제의 저혈당 효과는 인슐린, 알로퓨리놀, 클로람페니콜, 시클로 포스 파 미드, 펜플루라민, 피 브레이트, 구아 네티 딘, MAO 억제제, PASK, 페닐 부타 존, 설폰 아미드, ACE 억제제, 신진 대사, 쿠마린 유도체, 디 소피 라마 이드, 페니 라미 톨로 핀, 페니 라미 톡실, 페니 파미 톨로 핀, 인슐린, 알로퓨리놀, 시클로 포스 파 미드, 펜플루라민 Azapropazone, Probenitsidom, 테트라 사이클린, 퀴놀론.

약물을 히스타민 H2- 수용체 차단제 (레서 핀, 클로니딘) 및 에탄올과 조합 할 때는주의를 기울여야합니다..

아세트 아졸 아미드, 코르티코 스테로이드, 이뇨제, 교감 신경제, 설사 제, 에스트로겐, 페 노티 아진, 리팜피신, 바비 투 레이트, 디아 자옥 시드, 아드레날린, 글루카곤, 니코틴산, 프로 게 스토 겐, 페니토인 및 갑상선 호르몬과 병용하면 약물의 효과가 감소합니다.

쿠마린 유도체와 글리메피리드의 조합은 신체에 미치는 영향을 약화 시키거나 강화시킬 수 있습니다.

판매 조건

처방약.

보관 조건

태블릿은 원래 포장 상태로 서늘한 곳에 보관하는 것이 좋습니다..

수명

특별 지시

약을 복용하는 동안 기계 또는 기계를 작동하지 않는 것이 좋습니다..

체중, 생활 습관의 변화, 고혈당 또는 저혈당증의 발병에 기여하는 다른 요인의 출현으로 약물 치료 중단 문제를 결정해야합니다.

갑상선 장애, 부신 피질 또는 부신 피질 장애가있는 환자에게는 약물을주의해서 사용해야합니다.

치료 첫 주에 저혈당증이 발생할 수 있습니다. 특히 환자가식이 요법을 따르지 않거나 알코올을 마시고 신체 운동을하지 않는 경우 특히 그렇습니다. 이 경우 탄수화물을 복용 하여이 상태를 중단해야합니다..

때로는 수술, 외과 적 중재, 전염병과 같은 환자를 인슐린으로 옮겨야 할 필요가 있습니다..

치료 중에 소변과 혈당을 모니터링해야합니다..

글리 피피 리드 유사체

Glimepiride의 가장 일반적인 유사체 : Amapyrid, Glibenclamide, Glibetik, Glair, Glimepiride Teva, Glianov, Amaril, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabreks, Dimaril, Altar, Perinel, Amilon, Dianet Manil.

임신과 수유 중

임신 계획 단계에서 인슐린으로 전환하는 것이 좋습니다. 임신 중에는 glimepiride를 복용하지 않는 것이 좋습니다..

어머니가 약물을 복용하는 신생아의 저혈당 위험이 증가하기 때문에 모유 수유를 중단해야합니다 (또는 약물 복용을 중단해야 함)..

글리메피리드 리뷰

인터넷은 주로 약물에 대한 좋은 리뷰입니다. 의사가 처방 한 약 2 형 당뇨병에 매우 효과적입니다. 그러나 일부 환자의 경우 약물이 체중 증가 및 메스꺼움을 유발할 수 있습니다..

일반적인 리뷰 :

  • “투여 후 2 개월이 지나면 효과가 있고 안정적입니다. 가장 중요한 것은 항상 혈당을 검사하고 의사가 처방 한 계획을 엄격히 따르는 것입니다.”;
  • "약은 모든 사람에게 좋지만 체중이 증가하고 있습니다...";
  • “Glimepiride는 약리학 자에게 좋은 업적입니다. 감사합니다. 하루에 한 번 복용하는 것이 편리합니다...”.

글리메피리드 가격

3mg의 복용량에서 glimepiride의 가격은 30 정 당 약 280 루블입니다.